La cocaína se ha administrado a lo largo de la historia en diferentes formas, sola o combinada con otras sustancias. Esta droga se ha combinado con alcohol. Por ejemplo, durante el siglo XIX era frecuente encontrar vinos que contenían extractos de coca. La interacción metabólica del etanol y la cocaína da lugar a un metabolito denominado cocaetileno, el cual juega un papel importante en el aumento considerable de la euforia y duración de la misma, así como una disminución de la disforia por abstinencia a la cocaína, unido a consumos más compulsivos. Todo esto influye en mayor pérdida del control del consumo, más problemas sociales y conductas violentas y de riesgo. Gran parte de las diferencias observadas en la acción de ambas sustancias en su administración conjunta, pueden ser explicadas por las modificaciones en la farmacocinética de dichas drogas y por la potencial acción tóxica del cocaetileno, la cual se suma a las respectivas acciones del etanol y la cocaína, pasando a ser la base de los cuadros clínicos de mayor gravedad observados en este tipo de adicción (Pérez-Prior y col., 2006).

Farmacocinética y formas de cocaína

Anuncio de uno de los productos comerciales (vino) que contenía extractos de coca en su preparación. Cuando se mezcla la cocaína con el etanol se genera un metabolito psicoactivo que resulta muy peligroso, el cocaetileno. Este metabolito es el etilester de la benzoilecgonina.

También se ha consumido la cocaína con la heroína (speed ball), con tabaco (basuco), o con marihuana (nevado), etc.
Básicamente hay dos formas químicas de la cocaína: una forma hidrosoluble y termolábil (clohirdrato de cocaína) que se obtiene al dosolver el alcaloide en ácido clorhídrico, la cual es alta pureza (89%) (Cregler y Mark, 1986). La otra forma es termoresistente e insoluble en agua (pero soluble en alcohol y éter) y suele ser mezclada con sustancias tales como talco, anfetamina, quinina, estricnina, detergentes, formol, etc. de ahí que su pureza fluctúe entre un 5% y un 50%, esta forma constituye una droga muy adictiva de coste relativamente bajo y muy popular en los Estados Unidos de América, la cocaína en forma de base libre o crack, nombre que proviene del sonido que hace la mezcla al calentarse (González-Cogollo, 2002).
La forma de administración de la cocaína varía y está relacionada con el tipo de producto que se consume. Por ejemplo, si se consumen las hojas del arbusto, éstas se mastican solas o con sustancias que facilitan la extracción del principio activo (por ejemplo, con zumo de limón). La pasta de coca (sulfato de cocaína) y la cocaína (clorhidrato de cocaína) se suele esnifar. Ésta última, en forma de base libre (en argot, crack) se fuma o se inhalan sus vapores.
Dependiendo de cómo se administre llegará antes o después al sistema nervioso central y sus efectos serán más agudos o más sostenidos. Si se fuma, de los pulmones se dirige al corazón y de ahí rápidamente al sistema nervioso central.

Farmacocinética y formas de cocaína

El poder adictivo de cada producto de la coca está muy relacionado con la farmacocinética de la sustancia. En general, parece ser que cuanto más rápido llega al cerebro más perfil adictivo tiene la sustancia.

Niveles de sangre de cocaína en relación a diferentes formas de administración.

La cocaína es degradada por colinesterasas plasmáticas y hepáticas en metabolitos hidrosolubles, los cuales se eliminan por la orina. Se ha podido comprobar que una baja actividad de la colinesterasa plasmática hace a los pacientes altamente sensibles a pequeñas dosis de droga (Cregler y Mark, 1986).
En plasma sólo tiene una vida media de unos 50 minutos. Aunque es rápidamente eliminada de la sangre, la cocaína suele eliminarse de una manera más lenta en el tejido cerebral (puede detectarse incluso 8 horas después de su uso inicial).
La cocaína es una droga que atraviesa con facilidad la BHE, pudiendo afectar tanto a la madre como al feto en casos de ingesta durante la gestación. Esta droga penetra con gran rapidez en el cerebro. Las concentraciones iniciales de cocaína cerebral exceden de lejos las concentraciones plasmáticas. Después de penetrar en el cerebro, la cocaína es ágilmente distribuida por otros tejidos. El principal metabolito inactivo de la cocaína es la benzoilecgonina, que puede detectarse en orina incluso dos semanas después del uso inicial en usuarios crónicos.

Autor: José Manuel Torres García

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