El término opiáceo se emplea para denominar a los compuestos derivados directamente del opio, como la morfina, la codeína y las muchas sustancias congéneres semi sintéticas de la morfina.
Los opiáceos se emplean fundamentalmente como analgésicos, pero también pueden presentan otros efectos farmacológicos.
Estos reaccionan con grupos de receptores relacionados estrechamente entre sí y comparten algunas de las propiedades de tres familias de péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas y dinorfinas.
Los opiáceos exógenos utilizados como analgésicos (como la codeína o la morfina) o los empleados como drogas de abuso (como la heroína) actúan principalmente sobre el receptor tipo μ.
Sobre el SNC los opiáceos provocan analgesia, somnolencia, modificaciones del estado de ánimo, depresión respiratoria, vómitos, náuseas y embotamiento. La analgesia no se acompaña de pérdida de la conciencia. Si se superan las dosis analgésicas, se experimenta euforia y en ocasiones va seguida de una sensación profunda de tranquilidad que puede durar horas antes de dejar paso a la somnolencia, el embotamiento y la lentificación motora.
La mayoría de los opiáceos causan constricción de la pupila en el ser humano. Esta miosis se debe a la acción excitatoria sobre el segmento autónomo del núcleo del nervio óculomotor.
Las náuseas y vómitos producidos por los opiáceos son causa de los efectos secundarios desagradables causados por la estimulación directa del área postrema del bulbo raquídeo.
La administración crónica de opiáceos causa tolerancia y dependencia. Es ésta una propiedad característica de todos los agentes opiáceos, lo que supone su principal limitación en el uso clínico.
La morfina y los opiáceos relacionados producen un amplio espectro de efectos adversos, como la depresión respiratoria, náuseas, vómitos, mareos, obnubilación, disforia, prurito, estreñimiento, retención urinaria e hipotensión. Rara vez, algún paciente puede desarrollar delirio. También puede observarse mayor sensibilidad al dolor una vez que han pasado los efectos de la analgesia.
El abordaje clínico de los pacientes con trastornos por dependencia de opiáceos debe estar basado en el conocimiento de los procesos neurobiológicos básicos (Corominas y cols., 2009) que generan el proceso adictivo y en el manejo de los recursos farmacológicos y psicoterapéuticos que se han demostrado efectivos en los distintos tratamientos de desintoxicación, en los procesos de deshabituación, rehabilitación y reinserción.
Junto a ello, en la actualidad, es cada vez más importante en toxicomanías (y por lo tanto en la dependencia de opiáceos) detectar y valorar la presencia de una patología dual que condicione y modifique el curso y evolución de la enfermedad adictiva, con el fin de poder prevenir y encauzar correctamente, los hábitos tóxicos que con tan elevada frecuencia presentan estos pacientes.
Estos pacientes pueden mostrarse muy reticentes a los tratamientos de desintoxicación estrictamente programados para conseguir la abstinencia y responder mejor a los tratamientos de mantenimiento con fármacos sustitutivos.
El objetivo del tratamiento de desintoxicación es permitir al paciente adicto la interrupción del consumo de opiáceos sin presentar el síndrome de abstinencia agudo a opiáceos (SAO).

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